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盐酸罗哌卡因在腰麻中的应用!


目前腰麻用药主要为长效酰胺类局麻药布比卡因。但是布比卡因具有较高的心血管毒性及中枢神经系统毒性。1979年首次报道布比卡因可诱发心跳骤停后,人们便开始寻找某种脂溶性更低、毒副作用更小的替代药品。


*1995年瑞典阿斯特拉制药公司研发出第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药:盐酸罗哌卡因。


*1996年在荷兰首次上市。


*1999年引入我国。


*目前主要是阿斯利康的盐酸罗哌卡因,明确可以用于腰麻。


*也有国产罗哌卡因应用于腰麻(河北一品制药股份有限公司)。


一、作用机制


盐酸罗哌卡因可降低神经细胞膜上钠离子的通透性,从而可逆地阻滞神经冲动的传导。它的分子量、和蛋白结合率与布比卡因相似,但二者的脂溶性差距较大为2.9和10。由于其脂溶性比较低,pka(在生物化学上,蛋白质及氨基酸侧链的pKa值是对酶的活跃性及蛋白质的稳定性十分重要。)比较高,提示其穿透鞘膜的速度比较缓慢。


二、阻滞特点


*它阻滞痛觉传导(Aδ和C类神经纤维)的程度明显比运动功能(Aβ类神经纤维)的程度强,形成其最大的药理学特点:低浓度时感觉神经和运动神经阻滯明显分离。


*因其脂溶性比较低,罗哌卡因的麻醉强度明显弱于布比卡因。


三、心血管毒性


*对心血管和中枢神经系统毒性明显低于布比卡因。


*两药对心脏的毒性机理相似,都是抑制钠通道和钙通道。不同的是,布比卡因对心脏钠通道的抑制主要为“快速占有、慢速离开”,而盐酸罗哌卡因则为“快速占有、快速离开”,表明罗哌卡因对心脏的毒性作用较小。此外罗哌卡因纯S映象体结构对心肌抑制明显较布比卡因双映象体结构弱,比较容易解离。


四、与布比卡因腰麻比较


*重比重ropivacaine 0.5% 3 ml


*重比重bupivacaine 0. 5% 3 ml


五、起效时间比较


感觉阻滞


罗哌卡因组约6min;布比卡因约3min。


运动阻滞


罗哌卡因组约13 min;布比卡因约9min。


六、持续时间比较


感觉阻滞


罗哌卡因组约160min;布比卡因约260min。


运动阻滞


罗哌卡因组约126 min;布比卡因约174min。


、目前常用局麻药的用法


普鲁卡因:局部浸润、神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞。


左布比卡因:硬膜外腔阻滞。


罗哌卡因:神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞。


、毒理学作用


盐酸罗哌卡因有收缩脊髓血管的现象,随着其浓度与剂量的增加,可能出现软脑膜血管收缩,脊髓缺血损伤,所以在满足手术要求的前提下,尽量选择局麻药的最低有效浓度与最小有效剂量。


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