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氯唑沙宗的应用和注意事项!


氯唑沙宗化学名称为4-氯-2-(3氢)-苯并噁唑酮。它是一种中枢性肌松药,用于治疗各种急性、慢性软组织(肌肉、韧带、筋膜)扭伤、挫伤,运动后肌肉酸痛、肌肉劳损所引起的疼痛、由中枢神经病变引起的肌肉痉挛以及慢性筋膜炎等。


一、不良反应


不良反应以恶心的消化道症状为主,其次是头昏、头晕、嗜睡等神经系统反应,不良反应一般较轻微,可自行消失或在停药后缓解。


二、注意事项


肝、肾功能损害者慎用。与吩噻嗪类、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制剂及单胺氧化酶抑制剂合用时,应减少本品用量。


三、药理作用


1、氯唑沙宗为一种中枢性骨骼肌松驰剂,主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢,抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用,缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。


2、对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药,可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。


3、小鼠攀网法肌松作用研究表明,复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用,对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用,复方氯唑沙宗片中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。


4、热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用,并呈剂量依赖性,对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用,且显示良好的剂量效应关系,试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。


四、氯唑沙宗的应用


氯唑沙宗常常用于评价肝脏微粒体细胞色素CYP2EI酶活性,作为其唯一的特异性探针底物,氯唑沙宗在人体内主要经羟基化代谢为6-羟基氯唑沙宗,根据6-羟基氯唑沙宗与氯唑沙宗的血药浓度比值或尿中6-羟基氯唑沙宗的回收率可反应CYP2EI的酶活性。


实验发现6-羟基氯唑沙宗葡萄糖醛酸轭合物和6-羟基氯唑沙宗硫酸酯轭合物为主要代谢产物,可以经过水解酶的作用得到6-羟基氯唑沙宗。


复方氯唑沙宗片是一种标本兼治的药物,其中所含氯唑沙宗是一种中枢性肌肉松弛剂,可解除肌肉痉挛,使肌肉处于松弛状态,改善局部血液循环,减轻软组织肿胀,同时消除肌肉痉挛对末梢神经的刺激,缓解疼痛;而对乙酰氨基酚本身即具有镇痛作用,且对氯唑沙宗的肌肉松弛效应有明显的增强作用。


肌肉松弛剂能经作用于脊髓和大脑皮层下中枢而抑制肌肉痉挛相关的多突触反射,由此缓解病变部位的肌肉及周围软组织的痉挛,使受累肌肉紧张度下降并增强灵活性,进而扩张血管,增进和加快病变部位的血运。


丰富的血运不仅可供给病变组织足够的养分,使病变组织得到及时修复,而且还能把代谢产生的前列腺素、白介素等致痛物质及时转运排出体外,防止这些物质的不断积聚及减少它们对神经末梢的各种刺激,使腰痛从根本上得到缓解。


偏头痛是神经科常见病,发病率较高,但发病机理尚未完全阐明。一项试验选用尼莫地平联合复方氯唑沙宗片治疗偏头痛,观察该方案的近期疗效及药物的起效时间,获得满意效果。


颞颌关节功能紊乱是口腔颌面部常见疾病之一,在颞颌关节疾病中最为多见,主要表现为颞颌关节区疼痛、弹响和下颌运动障碍,尤其在咀嚼食物时更甚,给患者精神带来痛苦。


近年来临床上采用复方氯唑沙宗片治疗颞颌关节功能紊乱,获得满意效果。


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