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盐酸小檗碱的主要用途及不良反应!

 

盐酸小檗碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。还发现本品有抗心律失常的作用。小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化;同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。

 

一、基本信息

中文名称:盐酸小檗碱

中文同义词:黄连素盐酸盐500G;黄连素原料药;黄连素;盐酸小檗碱;盐酸小檗碱水合物(黄连素盐酸盐水合物、氯化黄Chemicalbook连素、盐酸钡、黄苓苷、小檗碱盐酸盐水合物);盐酸小檗;黄连素、盐酸小檗碱;盐酸黄连素原料药

英文名称:BERBERINECHLORIDE

CAS号:633-65-8

分子式:C20H18CLNO4·2H2O

分子量:336

含量:98%

外观:浅黄色结晶粉末

质量标准:中国药典2010年版二部

用途:主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。还发现本品有阻断 α-受体,抗心律失常作用。

 

二、药理药效

 

1、药效学

抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。

 

2、药动学

口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中,血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广,以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的 5%以下。

近据报导,认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用,而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。

 

三、用法用量

 

口服一次 0.1— 0.3g,一日 3次。外用及局部应用药物浓度为 0.6—1.0%。严禁静脉给药。

 

四、主要用途

 

1、用于在肥大细胞中肝素钠的荧光染色。

 

2、一种异喹啉生物碱。分子式[C20H18NO4]+。又称黄连素 。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从乙醚 中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱,其盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐酸盐为1∶500,硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水;若从氯仿、丙酮或苯中结晶,也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理,可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱,其中以季铵式最稳定。小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。

 

五、禁用慎用

 

虽然儿童可以应用,但遗传性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌,因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。

 

六、不良反应

 

1、口服不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药热,停药后即消失。

 

2、静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应,严重时发生阿斯综合征,甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻。

 

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