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大黄酸标准品的药理药效与应用及检测!


大黄酸是一种有机化合物,分子式为C15H8O6。为咖啡色针晶,升华后为黄色针晶。溶解度:不溶于水,能溶于吡啶、碳酸氢钠水溶液,微溶于乙醇、苯、氨仿、乙醚和石油醚。国外用作合成关节炎良药双醋瑞因的原料。


一、产品信息

中文名:大黄酸

外文名:Rhein; 1,8-Dihydroxy-3-Carboxy anthraquinone; 4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-2-carboxylic acid 4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-2-carboxylate

 名:大黄苷;1,8-二羟基-3-羧基蒽醌

化学式:C15H8O6

分子量:284.22

CAS登录号:478-43-3

EINECS登录号:207-521-4

 点:321 至 322 ℃

性状:黄色针状结晶

溶解性:溶于碱溶液、吡啶,微溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚、石油醚,几乎不溶于水。

水溶性:溶于碱溶液

 观:咖啡色针晶,升华后为黄色针晶。

性质与稳定性:避免与不相容材料接触。与强氧化剂,强碱反应。

 用:蛋白酶抑制剂、医药。

贮存方法:密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。


二、检测条件

大黄酸在甲醇中溶解度很差,注意称量。

含量测定:照高效液相色谱法(附录Ⅵ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅较为填充剂;以甲醇-0.1%磷酸溶液(85:15)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按大黄酸峰计算应不低于3000。对照品溶液的制备 精密称取芦荟大黄素对照品、大黄酸对照品、大黄素对照品、大黄酚对照品、大黄素甲醚对照品适量,加甲醇分别制成每1ml含芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚各80μg,大黄素甲醚40μg的溶液;分别精密量取上述对照品溶液各2ml,混匀,即得(每1ml中含芦会大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚各16μg,含大黄素甲醚8μg)。测定法 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。


三、药理药效

1、抗肿瘤活性

大黄酸对小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病细胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黄酸50μg/kg、21天,对小鼠黑色素瘤抑制率为76%。对艾氏腹水癌呼听课抑制作用的IC50值为40μg/kg。大黄酸对体肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的机制之一是影响其线立体和微丝结构。

2、抗菌活性

1.5~25mg/ml深度,大黄酸对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。大黄酸对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用,对无细胞系统DNA的生物合成也有抑制作用。

3、免疫抑制作用

大黄酸能抑制生物体抗体产生,抑制碳粒廓清能力,减轻免疫器官的重量,降低白细胞数。

4、利尿作用

大黄酸能使尿中钠、钾离子浓度升高,促进输尿管蠕动,增加尿量。

5、泻下作用

大黄酸本身无泻下作用,其肠内菌转化产物大黄酸蒽酮有泻下活性,能够降低结肠对钠和氯离子的吸收,增加钾离子分泌。前列腺素在大黄酸蒽酮泻下活性上起到了重要作用。

6、抗炎作用

大黄酸的1,8—二乙酰化物已用于治疗骨关节炎。在肠内,1,8—二乙酰大黄酸(1,8—Diacelyrhein)的乙酰基可完全被水解掉,有效物质形式应为大黄酸。

7、治疗糖尿病肾病

研究表明,大黄酸具有改善糖代谢异常,逆转胰岛素抵抗,有效防止糖尿病肾病的独到疗效及新的药效特点,已知治疗糖尿病肾病药物所不具备的,并且安全性较好。研究人员对大黄酸进行了系统的体外和体内活性研究,发现大黄酸能够通过抑制细胞葡萄糖转运蛋白1的功能,抑制细胞糖代谢己糖胺通路的活性,抑制内皮细胞PAI-1的表达,保护内皮细胞的功能,逆转胰岛素抵抗等机制发挥其治疗糖尿病肾病的作用,这些都是糖尿病肾病治疗中新的作用机制。其药效已在一系列动物模型,如1型糖尿病肾病(STZ大鼠模型,NOD小鼠模型)和2型糖尿病肾病(高糖高脂饮食模型,db/db小鼠模型)模型中给予了验证。国际上尚无类似的疗效如此独特的治疗糖尿病肾病的新药。


四、现代应用

目前国内已有单体大黄酸作为一类新药已被国家科技部列为“十五”国家重大科技专项,旨在确证临床疗效、体内和体外活性实验结果的基础上,按照国家药品监督管理局有关中药一类新药的要求,完成临床前研制工作,并在获得临床研究批文的基础上,完成临床研究和取得新药证书。国外用作合成关节炎良药双醋瑞因的原料。


五、临床应用

大黄酸是配制保健品的最佳原料,可降脂减肥、通便排毒,清洁内环境,预防胃癌,延缓衰老。


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