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盐酸环丙沙星的药物作用与注意事项!

 

盐酸环丙沙星为处方药。用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。另可治疗伤寒骨和关节感染,皮肤软组织感染,败血症等全身感染。

 

一、药物性状

该品为白色或微黄色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。

该品在水中溶解,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在氯仿中几乎不溶,在氢氧化钠试液中易溶。

 

二、产品性能

用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。

 

三、功效主治

用于敏感菌引起的1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。【化学成分】 盐酸环丙沙星。其化学名称为:l-环丙基-6-氟-1,4.二氢.4.氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐 分子式:C17H18FN3O3·HCl·H2O。

 

四、药理作用

该品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

 

五、药物效用

1、尿碱化药可减少该品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。

2、含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收,建议避免合用。不能避免时应在服该品前2小时,或服药后6小时服用。

3、该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

4、环孢素与该品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

5、该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

6、丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%,合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。

7、该品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

8、去羟肌苷(DDI)药可减少该品的口服吸收,因其制剂所含的铝及镁,可与该品螯合,故不宜合用。

 

六、药物反应

1、胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生:

⑴癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

⑵血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

⑶结晶尿,多见于高剂量应用时。

⑷关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

 

七、注意事宜

1、由于大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。

2、该品宜空腹服用,食物虽可延迟其吸收,但其总吸收量(生物利用度)未见减少,故也可于餐后服用,以减少胃肠道反应;服用时宜同时饮水250ml。

3、该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。

4、肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。

5、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。

6、肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。

7、原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

 

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